2023年1月30日，上海 — 绿叶制药集团宣布，其自主研发的抗肿瘤创新制剂——注射用醋酸戈舍瑞林缓释微球3个月长效剂型（LY01022）已获得国家药品监督管理局药品审评中心批准开展临床试验，拟用于治疗可用激素治疗的前列腺癌和乳腺癌。

创新微球技术提升戈舍瑞林用药安全性和依从性

戈舍瑞林是一种促性腺激素释放激素（Gonadotropin-releasing hormone, GnRH）激动剂，用于乳腺癌、前列腺癌及子宫内膜异位症等多种病症的治疗。在临床应用上，该药物需要以缓释的方式来达到持续释放，进而产生治疗作用。目前，戈舍瑞林已上市的唯一剂型为皮下植入剂。

绿叶制药通过创新微球技术开发的每月给药一次的注射用醋酸戈舍瑞林缓释微球（LY01005），在给药周期内可实现平稳的药物释放。目前，LY01005用于治疗前列腺癌和乳腺癌的新药上市申请已在中国处于审评阶段。相较于皮下植入剂，LY01005能够有效减少注射部位的不良反应，改善患者用药感受，减轻护理难度，提升患者的耐受性和依从性。本次获批开展临床试验的LY01022为戈舍瑞林微球制剂的3个月长效剂型。与1个月给药一次的制剂相比，LY01022延长了给药周期，减少了注射频率，可进一步改善患者的用药依从性。

前列腺癌和乳腺癌分别为男性和女性最常见的恶性肿瘤之一。据世界卫生组织国际癌症研究机构（IARC）发布的数据显示：前列腺癌发病率居全球男性恶性肿瘤第二位，2020年全球新发前列腺癌病例约为141万，其中中国的新发病例约为12万。乳腺癌发病率居全球恶性肿瘤首位，2020年全球新发乳腺癌病例约为226万，其中中国新发病例约为42万。在大量患者需求的推动下，IQVIA数据显示：2021年中国GnRH激动剂产品的市场总值达到约人民币89.7亿元，2019年至2021年的复合年均增长率达到18.4%。

LY01022将与LY01005形成差异化的产品组合，服务于上述疾病领域亟待满足的患者需求。

打破海外技术垄断，微球技术平台创新成果加速转化

微球制剂作为新型高端制剂，可针对临床需求设计不同的释放速度和周期，实现平稳持续释放药物一周至数月，进而提高疗效，提升治疗安全性和依从性，具有明显的临床优势。

然而，作为一种复杂制剂，微球制剂的研发、生产难度大、技术壁垒高，该技术主要被几家国外企业所掌握。绿叶制药在创新微球技术研发领域深耕多年，从关键辅料到制剂均为自主研发，打破海外技术垄断的同时，成功实现产业化转换。与1个月给药一次的制剂相比，LY01022通过创新的处方工艺设计，实现更高的药物包封率和更加平稳的药物释放，从而进一步降低了临床给药频率，改善了患者用药的耐受性和依从性。

围绕患者需求，绿叶制药已基于微球技术平台构建了丰富的产品组合。除了LY01022和LY01005，另有Rykindo®（利培酮缓释微球注射剂）已在中美获批上市。在研管线中，还有包括注射用罗替戈汀缓释微球LY03003、LY03009等多个微球产品。后续新药将与已上市产品形成协同组合效应，发挥公司在这一技术领域的优势力量，为广大医生和患者提供具有临床价值的创新产品。