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绿叶制药创新制剂LY03010在美国达到关键临床试验预设终点
November 21,2022
2022年11月21日，上海 — 绿叶制药集团自主研发的创新制剂——棕榈酸帕利哌酮缓释混悬注射液（LY03010）在美国开展的关键临床试验已完成数据分析，结果显示达到预期终点。基于前期和美国食品药品监督管理局（FDA）的沟通结果，绿叶制药计划通过505（b）（2）的途径向美国FDA提交LY03010的新药上市申请（NDA）。

LY03010是一种缓释混悬注射液，每月给药一次，以肌肉注射的方式用于精神分裂症和分裂情感性障碍的治疗。作为一种长效注射剂，LY03010可以改善口服抗精神病药物在精神分裂患者中普遍存在的用药依从性。与另一个市售同类药物INVEGA SUSTENNA®相比，LY03010通过优化的初始给药方案，使用更加方便并进一步提升患者用药依从性。早在IND申报前会议（pre-IND）中，FDA已确认可以通过证明多次给药达到稳态的生物等效性即可支持LY03010的505（b）（2）NDA上市申请。

此项关键临床试验是一项随机、多次给药、开放、INVEGA SUSTENNA®平行对照的试验，评价LY03010和INVEGA SUSTENNA®在稳态时的相对生物利用度，共入组281例患者，按1:1的比例随机进入LY03010组或INVEGA SUSTENNA®组。

试验结果显示：LY03010采用优化的初始给药方案，与INVEGA SUSTENNA®的初始给药方案相比，在多次给药达到稳态时是生物等效的。同时采用优化的初始给药方案，LY03010在1周内达到了理想的暴露量，与INVEGA SUSTENNA®相当。安全性方面：LY03010的安全性和耐受性良好，与INVEGA SUSTENNA®相比，没有出现新的治疗期间不良事件。该试验提示：LY03010通过优化的初始给药方案，在确保疗效和安全性的同时，将进一步方便给药提高顺应性。

精神分裂症是一种严重的精神类疾病，具有中断思维、影响语言、观念和自我认知的特征，在全球范围内困扰约2400万人1，在美国的患者数量约为300万人2。该疾病的发病人数每年仍在持续增长，其治疗率低、依从性差、复发率高、住院率高与致残率高，给患者家庭和社会带来了沉重的负担。

长效注射剂型是近年来开发的用于治疗精神分裂症的新剂型，相比于普通口服剂型，其具有给药频次少，维持长时间稳定的有效血药浓度等特点，从而提高患者依从性，改善精神分裂症长期治疗效果。

基于庞大的患者需求以及良好的临床价值，根据公开信息，棕榈酸帕利哌酮长效注射剂于2021年的全球销售额达到40.22亿美元、2022年1月至9月的全球销售额达到31.32亿美元3。

绿叶制药集团总裁杨荣兵表示：“制剂创新的目的在于解决未满足的临床需求，涵盖疗效、顺应性、副作用等各方面。我们关注患者的体验和需求，致力于通过提供有差异的创新产品，减轻患者的疾病负担。我们正在加快推进LY03010开发的相关工作，期待该产品的尽早上市，为患者提供新的治疗选择。”

精神分裂症所在的中枢神经系统治疗领域是绿叶制药战略布局的核心治疗领域之一。目前，公司围绕该治疗领域已上市一系列产品，包括盐酸托鲁地文拉法辛缓释片（若欣林®）、注射用利培酮微球（II）（瑞欣妥®）、富马酸喹硫平片（思瑞康®）及富马酸喹硫平缓释片、利斯的明透皮贴剂（单日贴及多日贴）等，覆盖全球80多个国家和地区，包括中国、美国、欧洲、日本在内的国际主要医药市场以及更多高潜国际新兴市场。此外，公司另有包括注射用罗替戈汀缓释微球（LY03003）、VMAT2抑制剂（LY03015）等多个新药在中国及海外市场同步开发。LY03010将进一步丰富绿叶制药在中枢神经治疗领域的产品管线、协同现有资源与优势，加速推动公司在该领域的布局和发展。

————
 
参考文献：
1. https://www.who.int/zh/news-room/fact-sheets/detail/schizophrenia
2. https://www.hopkinsmedicine.org/health/wellness-and-prevention/mental-health-disorder-statistics
3. https://johnsonandjohnson.gcs-web.com/financial-information/quarterly-results
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绿叶制药创新制剂LY03010在美国达到关键临床试验预设终点
November 21,2022
2022年11月21日，上海 — 绿叶制药集团自主研发的创新制剂——棕榈酸帕利哌酮缓释混悬注射液（LY03010）在美国开展的关键临床试验已完成数据分析，结果显示达到预期终点。基于前期和美国食品药品监督管理局（FDA）的沟通结果，绿叶制药计划通过505（b）（2）的途径向美国FDA提交LY03010的新药上市申请（NDA）。

LY03010是一种缓释混悬注射液，每月给药一次，以肌肉注射的方式用于精神分裂症和分裂情感性障碍的治疗。作为一种长效注射剂，LY03010可以改善口服抗精神病药物在精神分裂患者中普遍存在的用药依从性。与另一个市售同类药物INVEGA SUSTENNA®相比，LY03010通过优化的初始给药方案，使用更加方便并进一步提升患者用药依从性。早在IND申报前会议（pre-IND）中，FDA已确认可以通过证明多次给药达到稳态的生物等效性即可支持LY03010的505（b）（2）NDA上市申请。

此项关键临床试验是一项随机、多次给药、开放、INVEGA SUSTENNA®平行对照的试验，评价LY03010和INVEGA SUSTENNA®在稳态时的相对生物利用度，共入组281例患者，按1:1的比例随机进入LY03010组或INVEGA SUSTENNA®组。

试验结果显示：LY03010采用优化的初始给药方案，与INVEGA SUSTENNA®的初始给药方案相比，在多次给药达到稳态时是生物等效的。同时采用优化的初始给药方案，LY03010在1周内达到了理想的暴露量，与INVEGA SUSTENNA®相当。安全性方面：LY03010的安全性和耐受性良好，与INVEGA SUSTENNA®相比，没有出现新的治疗期间不良事件。该试验提示：LY03010通过优化的初始给药方案，在确保疗效和安全性的同时，将进一步方便给药提高顺应性。

精神分裂症是一种严重的精神类疾病，具有中断思维、影响语言、观念和自我认知的特征，在全球范围内困扰约2400万人1，在美国的患者数量约为300万人2。该疾病的发病人数每年仍在持续增长，其治疗率低、依从性差、复发率高、住院率高与致残率高，给患者家庭和社会带来了沉重的负担。

长效注射剂型是近年来开发的用于治疗精神分裂症的新剂型，相比于普通口服剂型，其具有给药频次少，维持长时间稳定的有效血药浓度等特点，从而提高患者依从性，改善精神分裂症长期治疗效果。

基于庞大的患者需求以及良好的临床价值，根据公开信息，棕榈酸帕利哌酮长效注射剂于2021年的全球销售额达到40.22亿美元、2022年1月至9月的全球销售额达到31.32亿美元3。

绿叶制药集团总裁杨荣兵表示：“制剂创新的目的在于解决未满足的临床需求，涵盖疗效、顺应性、副作用等各方面。我们关注患者的体验和需求，致力于通过提供有差异的创新产品，减轻患者的疾病负担。我们正在加快推进LY03010开发的相关工作，期待该产品的尽早上市，为患者提供新的治疗选择。”

精神分裂症所在的中枢神经系统治疗领域是绿叶制药战略布局的核心治疗领域之一。目前，公司围绕该治疗领域已上市一系列产品，包括盐酸托鲁地文拉法辛缓释片（若欣林®）、注射用利培酮微球（II）（瑞欣妥®）、富马酸喹硫平片（思瑞康®）及富马酸喹硫平缓释片、利斯的明透皮贴剂（单日贴及多日贴）等，覆盖全球80多个国家和地区，包括中国、美国、欧洲、日本在内的国际主要医药市场以及更多高潜国际新兴市场。此外，公司另有包括注射用罗替戈汀缓释微球（LY03003）、VMAT2抑制剂（LY03015）等多个新药在中国及海外市场同步开发。LY03010将进一步丰富绿叶制药在中枢神经治疗领域的产品管线、协同现有资源与优势，加速推动公司在该领域的布局和发展。

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参考文献：
1. https://www.who.int/zh/news-room/fact-sheets/detail/schizophrenia
2. https://www.hopkinsmedicine.org/health/wellness-and-prevention/mental-health-disorder-statistics
3. https://johnsonandjohnson.gcs-web.com/financial-information/quarterly-results